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*的详细信息114-07-8

时间:2014-6-30阅读:826
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威霉素;*;新【外文名】

Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin

*是由*链霉菌(Streptomyces erythreus)所产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫

*药物粉剂

克/公斤,作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延伸。

CAS号 114-07-8

EINECS号 204-040-1

分子式 C37H67NO13

分子量 733.93

InChI编码InChI=1/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20⑷27(39)18⑵16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38⑾12)15-19⑶47-34)21⑸29(22⑹33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23⑺48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28+,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1

密度:1.2g/cm3[1] 

熔点:138-140℃

沸点:818.4°C at 760 mmHg

闪点:448.8°C

蒸汽压:4.94E-31mmHg at 25°C

白色或类白色结晶或粉末;无臭;味苦;微有引湿性。该品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。0.066%水溶液的pH值应为8.0~10.5。该品的干燥状态或在中性和弱碱性液中较为稳定,而在酸性条件下不稳定,pH值低于4时迅即破坏。

药理

1、药效学

抗菌谱近似*,对革兰阳氏性菌如金葡菌(包括耐*菌株)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特氏菌、*棱菌、气肿疽梭菌等均有较强的抗菌作用。敏感的革兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。此外。对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好作用。

细菌对*已出现不断增长的耐药性,使用疗程较长还可出现诱导性耐药。细菌常因23s核糖体RNA上的腺嘌呤残基转录后甲基化而对*耐药。此外,阻止药物穿透细菌细胞膜也可发生耐药。

2、药动学

*内服能吸收,但可被胃酸破坏。猪按每1kg体重50mg量喂服**,1h达血药峰浓度,有73%的猪在血中较长时间地维持大于1μg/mL的浓度。给猪静脉注射乳糖酸*(8mg/kg)后5min血浓度为7.62μg/mL,1h后降至1μg/mL,6h仅存0.06μg/mL。同量给黄牛一次静脉注射,0.08h血清浓度为14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。

产蛋鸡肌内注射25mg/kg后0.5h达血药峰浓度(1.3μg/mL),口服100mg/kg后1h达血药峰浓度(0.59μg/mL),在饮水中投喂(0.5~1g/L)血中浓度甚低(0.08~0.76μg/mL)。

*能广泛分布到各种组织和体液中,其表观分布容积为猪3.3L/kg,黄牛为1.62L/kg。在肝和胆汁中含量zui高,而在脑脊液中zui低。

*在肝内有相当量被灭活,主要经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,少量以原形经尿排泄。其消除半衰期为猪1.21h,黄牛1.97h。

用途

主要用于耐*金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。

对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成*或软膏用于皮肤和眼部感染。

对鱼类白头白嘴病、烂鳃病及肾脏病有良好的疗效。

*可作为*过敏动物的替代药物。

药物相互作用

1.*对*和*类的效应有拮抗作用,不宜同用。

2、β-内酰胺类药物与该品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌技能。故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疫患时,两者不宜同用。

注意

该品忌与酸性物质配伍。内服虽易吸收,但能被胃酸破坏,可应用*或耐酸的依托*(Erythromycin estolate)即*丙酸酯的十二烷基硫酸盐。

用法与用量

犬、猫

内服一次量:每1kg体重10~20mg,一日2次,连用3~5日。

外用:将*或软膏涂于眼睑内或皮肤粘膜上。

内服:发病季节用*拌饲料投喂,每百公斤鱼用药1克,第二至第六天每天用0.5克,连续6天作治疗之用。

外用:全池泼洒0.3ppm

制剂与规格

**:⑴0.125g(12.5万单位)⑵0.25g(25万单位)

*片:⑴0.05g(5万单位)⑵0.125g(12.5万单位)⑶0.25g(25万单位)

*软膏1%

**0.5%[2] 

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